新生兒肝臟內的很多酶系統尚未建立起來，因而其解毒功能很不完善。例如葡萄糖醛酸轉移酶的分泌量小，活力又低，許多藥物不能與其結合，游離在體內，以致發生蓄積中毒。如氯霉素的半衰期，成人為4小時，而新生兒為25小時，當用量超過每日loo毫克／公斤體重時，其死亡率可為對照組的8倍，并出現特有的癥狀：在用藥2—9天后，嬰兒開始出現惡心、嘔吐、進食困難、腹部膨脹，繼而體溫過低，肌肉松弛，呼吸困難，面部血管因缺氧而呈灰白色，稱為“灰嬰綜合征”。因此以不用氯霉素為好。若必須使用時，應按每日20一25毫克／公斤體重，嚴格掌握使用。
新生兒的腎臟也處于發育階段，腎小球的濾過率只有成人的30—40％，如主要由腎臟排泄的四環素，其半衰期由正常的8小時，延長到108小時，極易在血液中蓄積而引起中毒。因此用藥劑量應減少，間隔時間應延長。同樣道理，使用慶大霉素時按每日每公斤體重3—5毫克計算，只需每24小時進行一次肌肉注射就可以。
新生兒的血腦屏障的通透性較強，但在一般情況下，膽紅素與血清白蛋白結合后，是不容易進入腦組織產生毒性作用的。而在服用某些藥物后，由于它們能和膽紅素爭奪白蛋白并與之結合，使未能和血清白蛋白相結合的膽紅素---游離膽紅素通過血腦屏障，損傷腦組織，從而可能發生危害患兒生命的核黃疽。這類藥物包括安定、小兒安、消炎痛、新生霉素、磺胺異惡唑、苯甲酸鈉咖啡因和水溶性K等，一般都不宜給使用。
需要指出的是，新生兒血紅蛋白還原酶的活性較低，致使血紅蛋白較易氧化，若應用磺胺藥及氯丙嗪等，可能導致發生高鐵血紅蛋白血癥，出現青紫等癥狀。
另外，新生兒的皮膚和粘膜又薄又嫩，血管也很豐富，對外用藥的吸收量較大，有時會引起嚴重反應，甚至發生全身中毒。如用硼酸軟膏、可的松藥膏以及1％硫酸阿托品滴眼液等，有時會出現上述情況。
還有民間的一些習俗，也值得注意。例如剛出生一兩天，有人就給他喂黃連甘草水，據說可以解“胎毒”。其實，黃連與甘草合用，會失去抗菌作用，只需用黃連服1—2次即可。也有的婦女將珍珠散灑在自己的乳頭上，認為讓乳兒吸吮后會使其體質健壯。但要知道這種藥含有朱砂等成分，對人體臟器功能極為有害。還有的人認為讓嬰兒多吃六神丸可以不生痱子和瘡疥。但它含有蟾酥等毒性藥物，若超過服用劑量，可引起惡心、嘔吐、心跳過緩等癥狀，嚴重的會發生心房、心室之間的傳導阻滯、驚厥和循環衰竭而死亡，因此千萬不能濫用。