藥物從母血進入乳汁必須通過血-乳屏障。血液和乳汁間的藥物濃度梯度是藥物向乳汁轉運的主要因素，梯度越大則轉運越多，當血漿中的藥物濃度降低時，乳汁中的藥物又會轉回到血漿中。評估乳兒受到的藥物影響，可通過測算藥物在乳汁和乳母血漿中的濃度之比來衡量。藥物對乳兒的影響、進入乳汁的藥物濃度還與用藥劑量、藥物的蛋白結合率、分子量、pH值、脂溶性、解離度以及乳母的腎功能關。藥物蛋白結合率越低，乳汁中藥物越高；分子量小于200的藥物易進入乳汁，大于500的藥物難進入乳汁，堿性藥物易進入乳汁，非離子型的脂溶性藥物易進入乳汁；乳母腎功能損害時，可致血漿和乳汁中藥物濃度升高。而乳汁中的藥物能否對乳兒產生不良影響則取決于藥物在乳汁中的濃度、乳兒的飲乳量、乳兒對藥物的清除能力。
在乳母使用藥物的情況下能否繼續哺乳是大家關心的問題，但常常是眾說紛紜，沒有統一的觀點，使臨床醫生無所適從。一般情況下，母乳中的藥物含量很少超過母體用藥劑量的1%～2%，其中有少部分被乳兒吸收，故通常不致對乳兒造成明顯危害，除少數藥物外可不必停止哺乳。然而為了盡可能減少和消除藥物對乳兒可能造成的不良影響和潛在危險，對哺乳期應禁用、慎用的藥物要有所了解。
-允許嬰兒單獨使用的藥物，乳母可使用。這類藥物一般不會對乳兒造成大的危害，但不排除特異質個體。
-使用單劑或短期治療的藥物(如用于診斷的放射性同位素)，若對乳兒有危害，則乳兒可采用乳制品喂養。
-盡可能使乳兒從乳汁中攝取的藥量減至最低。其措施有：對乳汁中濃度高的藥物在其吸收高峰期應避免哺乳。盡可能使用半衰期短的藥物。避免使用長效制劑。乳母用藥時間可選在哺乳剛結束后，并盡可能將下次哺乳時間間隔4小時或以上。可根據藥物半衰期來調整用藥與哺乳的最佳間隔時間。采用最佳給藥途徑。嬰兒出生后1個月內，乳母應避免使用藥物。
哺乳期用藥應考慮藥物對母、兒雙方面的影響及治療需要，權衡利弊、合理應用，同時乳母應用的藥物劑量較大或療程較長時，還應檢測乳兒的血藥濃度，確保用藥安全、有效。