正常情況下，小便一般呈清亮的淺黃色，藥物代謝產物的顏色會導致其出現正常的色澤變化。
比如服用治療慢性便秘的果導片(酚酞)后，一部分原型藥物從尿液排出，若尿液呈堿性就將變成紅色，與血尿顏色相似；亞硝酸鹽中毒或氰化物中毒的解毒藥物美藍在靜脈注射后，大部分不經代謝隨尿排出使其呈藍綠色；服用多種維生素制劑如金施爾康，以及黃連素、華法林、番瀉葉和蘆薈等，也會使尿液呈現出深淺不同的黃色或橙色；抗結核藥利福平口服后，在肝臟分解成乙酰基代謝物，可使尿液甚至汗液都呈橙紅色；甲硝唑(滅滴靈)在體內代謝后，其代謝產物可使尿液顏色變深；應用高價鐵制劑，如左旋多巴、非那西汀等藥物時，可使尿液呈現暗黑色；治療各類水腫的藥物氨苯喋定可使部分患者的尿液發出淡藍色的熒光。
通常，小便顏色改變的程度與服藥時間長短、用藥量以及藥物代謝性質和個體差異有關，應用上述藥物導致的顏色改變，一般不會涉及到生理、病理的變化，所以一旦發生不必驚慌失措。
然而，服藥后小便色澤若出現下列異常變化，就很可能是藥物不良反應的表現。如特效抗瘧藥奎寧，其毒性為急性溶血反應，會產生黑褐色的血紅蛋白尿，同時有發熱、黃疸、貧血等癥狀并伴腎功能損害；治療類風濕性關節炎和痛風的藥物保泰松，以及慶大霉素、絲裂霉素、萬古霉素等，腎毒性都較強，大量使用易損害腎小球血管，表現為血尿；若長期大量使用非甾體類消炎鎮痛藥物吲哚美辛(消炎痛)，對肝臟會造成損害，發生綠膽素血癥，尿液呈綠色。若出現上述情況，患者就應警惕，必須及時到醫院就診，以便早期診斷、早期治療。